Hemisulfáit carbosamide 3-Amino-4-pirazole

Idirmheánach do shintéis allopurinol.

Tá sé ar cheann de na sraitheanna pyrazole 3-aimín-4-ionadach.Is féidir é a úsáid mar idirmheánach chun go leor comhdhúile orgánacha atá éifeachtach ó thaobh cógaseolaíochta de a shintéisiú, mar shampla allopurinol, ceann de na sraitheanna díorthaigh pyrazolopyrimidine, an dara ceann ó 1963 Ó úsáideadh cliniciúil é, is é an príomhdhruga chun cóireáil gout é.Faoi láthair, is beag modhanna aitheanta chun sintéise a dhéanamh

Hemisulfáit 3-aminopyrazole-4-carboxamide sa tSín, go príomha trí imoibriú malononitrile agus triethyl orthoformate a ullmhú malononitrile ethoxymethylene, agus ansin le imoibriú hidrazine hydrate táirgeacht 3-amino-4-cyanopyrazole, a imoibríonn ar deireadh le haigéad sulfarach tiubhaithe

Hemisulfáit 3-aminopyrazole-4-carboxamide (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- Sintéis de hemisulfáit 4-formamide [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), an toradh iomlán de Tá thart ar 60% de shintéis ag an modh seo (arna ríomh mar malononitrile), an modh seo Tá imoibriú trí chéim i gceist, tá na céimeanna níos faide, agus tá na himoibrithe a úsáidtear, mar shampla malononitrile agus ethoxymethylene malononitrile, níos tocsaineach agus costasach.Ina theannta sin, an 3-aminopyrazole-4 ullmhaithe ag an modh seo -Formamide hemisulfate tá dath atá deacair a bhaint agus a éilíonn próiseáil bhreise, atá níos casta.

Tá tuairiscí sa litríocht eachtrach ag baint úsáide as hydrazone pyridylamide agus malononitrile ethoxymethylene mar amhábhar chun 3-aimín-4-cyanopyrazole a fháil trí shuimiú agus ciorclachú, agus ansin imoibriú le haigéad sulfarach tiubhaithe chun an sprioc-chomhdhúil a fháil (Reuken G Jones. Imoibrithe orthoesters le comhdhúile meitiléine gníomhach[J] J Am Chem Soc. 1952,74(5): 4889 4891).Tá na príomh-amhábhar a úsáidtear sa mhodh seo costasach, níl an toradh imoibrithe ard, agus tá brabús táirgeadh tionsclaíoch íseal.Caithfidh sé a bheith deacair.