Hidreaclóiríd 4-[4-[(5S)-5-(Aimíneitil)-2-ocsa-3-ocsaolidinil]feinil]-3-morpholinone

12.D'ullmhaigh an idirmheánach 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) den rivaroxaban anticoagulant trí dhá mhodh: ① Imoibríodh bromobenzene i ndiaidh a chéile le ethanolamine agus clóiríd chloroacetyl chun 4-bheinséin a fháil. 1, agus tá an toradh iomlán thart ar 32%;② Déantar bromobenzene níotráite ar dtús, agus ansin imoibríonn sé le ethanolamine chun eatánól 2-(4-nitroanilino) a fháil, atá dúnta ansin le clóiríd chloroacetyl.Táirgeann an t-imoibriú laghdaithe 1, agus tá an toradh iomlán thart ar 47%.

Is cineál nua anticoagulant é Rivaroxaban is féidir a ghlacadh go díreach ó bhéal.Cuireann sé cosc ​​​​ar ghníomhachtú fachtóir téachtaithe Xa go díreach, tá éifeacht fhrithchúiteacha cinnte aige, ní gá monatóireacht leanúnach a dhéanamh air, agus tá ardsábháilteacht aige.Le cur i bhfeidhm cliniciúil rivaroxaban , Méadóidh an t-éileamh ar rivaroxaban de réir a chéile.Is é an t-ainm ceimiceach rivaroxaban ná 5-chloro-N-((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-il)meitil -2-thiophenecarboxamide.Faoi láthair tá dhá bhealach sintéiseacha tuairiscithe sa litríocht, agus úsáidtear an dá bhealach An idirmheánach 4- (4-aminophenyl)-3-morpholinone.Cé go bhfuil tuairiscí ar shintéis 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone sa bhaile agus thar lear, tá praghas réasúnta ard amhábhar imoibrithe.Ard, deacair a cheannach, nó go bhfuil na ceanglais oibríochta imoibrithe ró-ard, deacair a thuiscint, gan a chabhródh le cosaint an chomhshaoil ​​agus easnaimh eile, agus nach gcomhlíonann siad riachtanais olltáirgeadh tionsclaithe.An príomh-idirmheánach a bharrfheabhsú rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Cuirfidh próiseas táirgthe 3-morpholinone agus laghdú ar phraghas na n-amhábhar chun cinn cinnte cur chun cinn agus cur i bhfeidhm rivaroxaban.Níl aon tuairisc ar shintéis rivaroxaban sa tSín.Táimid ag rivaroxaban Rinneadh staidéar nuálaíoch ar an bpríomhbhealach sintéiseach 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone sintéiseach agus ar theicneolaíocht.Moltar dhá bhrómaibeinséin agus p-nitrobromobenzene mar ábhair tosaigh.Bealach próisis.Fócas ar an bpróiseas cyclization de 3-morpholinone fáinne.