8-Bróma-7-but-2-inil-3-meitil-1-(4-meitil-cuineasóil-2-ilmethyl)-3

Chun anailís a dhéanamh ar an linagliptin atá ann cheana féin agus a phríomh-idirmheánach 8-bróma-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-meitil-1-[(4-meitil-2-quinazolinyl)meitil)-1H-purine- Modh sintéise 2,6-dione (11), faigh bealach sintéiseach atá oiriúnach do tháirgeadh tionsclaíoch.Modh: déan achoimre ar na bealaí sintéiseacha éagsúla.Torthaí agus conclúidí: Tá próiseas réasúnta simplí ag Bealach 2.2 agus costas níos ísle, atá níos oiriúnaí do tháirgeadh tionsclaíoch a bhunú.

Is eochair-idirmheánach é 8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione i sintéis an linagliptin drugaí hypoglycemic.Úsáideann sintéis 1 úiré meitile agus aigéad cianaicéiteach mar ábhair tosaigh, agus déantar frithghníomhartha sé chéim de chomhdhlúthú, ciorcalú, níotrósú, laghdú, ciorclú agus bróimín le toradh iomlán de 46.3%.Dheimhnigh 1HNMR struchtúir na n-idirmheánacha go léir.

Baineann an t-aireagán atá ann faoi láthair le modh ullmhúcháin simplí de linagliptin ard-íonachta.Quinazoline, an príomh-idirmheánach le haghaidh ullmhú aon-phota de linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 bonn) 3,7 dihydro 3 meitil 1 [(4 meitile 2 quinazolinyl) meitile] 1H Purine 2,6 dione, tá an idirmheánach scartha le scagachán, agus ansin d'imoibrigh sé le (R)3 dé-hidreaclóiríd aminopiperidine chun tuaslagán a fháil ina bhfuil linagliptin.Tar éis an réiteach ina bhfuil linagliptin a phróiseáil arís, táirge íon Deliraliptin.Glacann ullmhú príomh-idirmheánach an aireagáin atá ann faoi láthair modh aon-phota, atá áisiúil a oibriú agus a fheabhsaíonn an toradh.Tar éis an eochair-idirmheánach a bheith scartha, imoibrítear é le (R) 3 dé-hidreaclóiríd aminopiperidine, ar an mbealach sin Comhlíonann linagliptin ard-íonachta riachtanais táirgeachta agus dearbhaithe cuideachtaí cógaisíochta a mhéid is mó.