Gníomhaíocht Bhitheolaíoch Aicéatáit Caspofungin
Déan cur síos | Is druga antifungal é Aicéatáit Caspofungin ar féidir leis bac neamhiomaíoch a dhéanamh ar shintéis glucan synthase 1,3-β-d. |
Gaolmharcatagóirí | cosán comhartha >> Frith-ionfhabhtaíoch >> Fungus Réimsí taighde >> Infect |
In vivotaighde | Ní raibh aon athruithe suntasacha ag lucha a instealladh le caspofungin ina tonnform ERG ag tiúchan vitreous de 0.41 go 4.1 μM, agus ní raibh aon athruithe moirfeolaíocha nó caillteanas cille inbhraite ar a reitine.Ag tiúchan vitreous de 41 μM, laghdaigh caspofungin aimplitiúid an bhfreagairt thairseach tonn, tonn b agus scotopic ERG, agus ba chúis leis freisin laghdú ar líon na gcealla sa chiseal cille ganglion [1].Carprofungin (8 mg/kg) nó amfatericin B 1 mg/kg, instealladh intraperitoneal uair amháin sa lá 30 h tar éis ionfhabhtú ar feadh 7 lá as a chéile, i gcoibhneas le cóireáil rialaithe feithicle, maireachtáil 100% ar lá 28, rud a fhágann ráta básmhaireachta 100% i rith an lae 11 , tar éis dúshlán tógálach.I gcomparáid leis an gcóireáil rialaithe feithicle ar lá 5, laghdaigh caspofungin aisghabháil Candida inmharthana i bhfíochán duáin agus inchinn nuair a shroich an t-ualach rialaithe a bhuaic.Bhí ualach inchinne i bhfad níos ísle ag lucha a ndearnadh cóireáil orthu le caspofungin ag dáileog de 2 mg / kg nó níos airde ar lá 5 ná mar a bhí ag lucha a ndearnadh cóireáil orthu le amphotericin B. Laghdaigh cóireáil Amphotericin B agus caspofungin an t-ualach fungais duánach faoi 1.7 log CFU / g agus 2.46 go 3.64 log CFU /g, faoi seach [2]. |
Ainmhíturgnamh | Cuireadh tús le teiripe antifungal 30 uair tar éis an dúshlán tógálach agus tugadh trí instealladh intraperitoneal (ip) uair amháin sa lá ar feadh 7 lá.Cóireáladh lucha le 1, 2, 4, nó 8 mg/kg/caspofungin lae, 1 mg/kg/amphotericin B lá nó rialú feithicle (uisce driogtha steiriúla).Rinneadh éifeachtúlacht an mhúnla a mheas ar thrí bhealach: trí mhonatóireacht a dhéanamh ar ráta marthanais 10 n-ainmhí i ngach grúpa cóireála, trí mhonatóireacht a dhéanamh ar ualach Candida i bhfíocháin duáin agus inchinn an dara grúpa ainmhithe cóireáilte, agus trí na duáin a mheas go hineolaíoch.Agus inchinn.An tríú grúpa na n-ainmhithe cóireáilte.Rinneadh na lucha a euthanized trí ionanálú CO 2 agus saothraíodh iad ag 30 uair an chloig (rialú feithicle-chóireáilte amháin) agus ar lá 5 (24 uair tar éis an 4ú dáileog), 8 (24 uair tar éis an dáileog dheireanach), agus 14, 21 uair an chloig Agus histological. sampláil fíocháin.(Cóireáil caspofungin amháin), agus 28 tar éis an ionsaí. |
Tagairtí | [1].Tá Mojumder DK, et al.Tocsaineacht reitineach de caspofungin intravitreal i súl na luiche a mheas.Infheistiú Ophthalmol Vis Sci.2010 Samhain;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Éifeachtúlacht caspofungin i múnla luch ógánach de candidiasis an lárchórais néaróg.Gníomhairí Frithmhiocróbacha agus Ceimiteiripe (2011), 55(7), 3491-3497. |
Airíonna ceimiceacha agus fisiceacha aicéatáit caspofungin
Fiuchphointe | 1408.1ºC ag 760 mmHg |
Foirmle mhóilíneach | C56H96N10O19 |
Meáchan móilíneach | 1093. 31000 |
Cáilíocht chruinn | 1092. 64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0.06150 |
Tréithe cuma | bán go beige |
Brú gaile | 0mmHg ag 25°C |
Coinníollacha stórála | 20°C |
Tuaslagthacht uisce | H2O: intuaslagtha15mg/mL (tuaslagán soiléir) |
Custaim Aicéatáit Caspofungin
Cód custaim | 2933990099 |
Forbhreathnú Síneach | 2933990099. Comhdhúile heitreafháinneacha eile nach bhfuil iontu ach heitrea-atamaim nítrigine.Ráta cánach breisluacha: 17.0%.Ráta lacáiste cánach: 13.0%.Coinníollacha rialála: Dada.Taraif an náisiúin is mó fabhair: 6.5%.Taraif ghinearálta: 20.0% |
Eilimintí dearbhaithe | Ainm an táirge, ábhar an chomhábhair, úsáid, clóiríd heicsamitiléine, cuir in iúl an chuma, 6-caprolactam, cuir in iúl an chuma, dáta sínithe |
Achoimre | 2933990090. comhdhúile heitreafháinneacha a bhfuil heitrea-adamh(í) nítrigine acu amháin.CBL: 17.0%.Ráta lacáiste cánach: 13.0%..Taraif MFN: 6.5%.Taraif ghinearálta: 20.0% |
Próiseas Táirgthe
Is gá Caspofungin a ullmhú trí theicneolaíocht leathshintéiseach choipeadh.Is gá táirge amh an phríomhfháinne a fháil trí theicneolaíocht choipeadh, agus ansin faightear an táirge idirmheánach trí scaradh agus íonú, agus ansin úsáidtear an táirge idirmheánach mar ábhar tosaigh chun an slabhra taobh splicing a chomhlánú ag baint úsáide as teicneolaíocht shintéiseach chun a fháil ar deireadh. an Eilimint sprice.Toisc go gcaithfidh na táirgí "leathshintéiseach coipthe" dul trí naisc theicniúla iomadúla ar nós coipeadh, scaradh agus íonú, sintéisiú, etc., tá an bealach teicniúil agus an rialú paraiméadar próisis an-chasta sa Cheimiceach.Ina theannta sin, tá na ceanglais rialála maidir le clárú caspofungin, táirge leathshintéiseach coipthe, thar a bheith ard freisin.Ní mór na doiciméid iarratais a thosú ón bhfoinse choipeadh, ní hamháin staidéar córasach a dhéanamh ar shaothrú brú, ar theicneolaíocht choipeadh, agus ar theicneolaíocht íonúcháin, ach freisin chun an próiseas sintéise a iniúchadh.Bealach, coinníollacha, agus rialú neamhíonachtaí sa phróiseas, toisc go bhfuil an táirge deiridh sách leochaileach, scriosfaidh aon mhíchúram gach iarracht roimhe seo, agus níl an deacracht theicniúil agus an costas neamhshuntasach.
Tá sé go beacht mar gheall ar bhacainní teicniúla arda agus tírdhreach iomaíoch maith go bhfuil spás praghsanna réasúnta maith ag Hengrui Caspofungin tar éis é a liostú.
Chuaigh cosaint paitinne in éag in 2014
Díolacháin instealltaí caspofungin críochfoirt in institiúidí leighis poiblí sa tSín (aonad: deich míle yuan)
Go dtí seo, níl ach drugaí cineálacha Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, agus Haisco ceadaithe lena liostú.Leigheas Huadong?
Is é Merck an chuideachta taighde bunaidh de aicéatáit caspofungin, agus tá iarratais liostála 6 chuideachta faoi athbhreithniú agus faomhadh, eadhon Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, agus Tian Wei Biopharmaceuticals.
Tá JIN DUN MedicalCáilíocht ISO agus go gcomhlíonann sé caighdeáin táirgeachta GMP, fostaithe saineolaithe sintéise drugaí intíre agus eachtrannacha a bhfuil taithí shaibhir acu chun T&F na cuideachta a threorú.
BUNTÁISTÍ TEICNEOLAÍOCHTA
● Hidriginiú Catalaíoch Ardbhrú.Imoibriú Hidriginealú Ardbhrú .Imoibriú Crióigineach (<-78%C)
● Sintéis Heitreafháinne Aramatach
● Imoibriú Athshocrú
● Taifeach Chiréil
● Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Imoibriú Gignard
Trealamh
Tá trealamh turgnamhach agus tástála éagsúla ag ár Saotharlann, mar: NMR (Bruker 400M), HPLC, Chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Crómatagrafaíocht, Sintéiseoir MICREATHONNACH, Sintéiseoir Comhuaineach, Calraiméadar Scanadh Difreálach (DSC), Micreascóp Leictreon...
Foireann T&F
Tá grúpa pearsanra T & F gairmiúla ag Jindun Medical, agus fostaíonn sé go leor saineolaithe sintéise drugaí intíre agus eachtrannacha chun T & F a threorú, ag déanamh ár sintéise níos cruinne agus níos éifeachtaí.
Táimid tar éis cabhrú le go leor cuideachtaí cógaisíochta intíre is fearr, marHansoh, Hengrui agus HEC Pharm.Anseo taispeánfaimid cuid díobh.
Saincheapadh Cás a hAon:
Cas Uimh.: 110351-94-5
Cás Saincheaptha a Dó:
Cas Uimh.: 144848-24-8
Cás Saincheaptha a Trí:
Uimh. Cas: 200636-54-0
1.Saincheap Meánranganna Nua nó APIanna.Mar an gcéanna le comhroinnt cásanna thuas, tá na héilimh ag custaiméirí ar Idirmheánach nó APIanna ar leith, agus ní féidir leo na táirgí atá ag teastáil a fháil sa mhargadh, ansin is féidir linn cabhrú le Saincheap.
2.Optimization Próisis do Tháirgí Sean.Cabhróidh ár bhfoireann le táirgeadh den sórt sin a bharrfheabhsú agus a fheabhsú a bhfuil a mbealach imoibrithe sean, tá costas táirgthe ard, agus tá an éifeachtacht íseal.Is féidir linn doiciméadú iomlán a sholáthar maidir le haistriú teicneolaíochta agus feabhsú próisis, cabhrú le custaiméirí le haghaidh táirgeadh níos éifeachtaí.
Ó spriocanna drugaí go INDs, cuireann JIN DUN Medical ar fáil duitréitigh aon-stad pearsantaithe T&F.
Áitíonn JIN DUN Medical ar fhoireann aisling a chruthú, táirgí dínit a dhéanamh, meticulous, docht, agus dul amach le bheith ina chomhpháirtí iontaofa agus cara custaiméirí!