• NEABHANNER

Entecavir USP Eisíontas B; SEIF 098045; SEIF-098045; Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Eisíontas B; SEIF 098045; SEIF-098045; Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Cur síos gairid:


Sonraí Táirge

Clibeanna Táirge

Iarratas

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) is Coscóir HBV roghnach agus éifeachtach.I gcealla HepG2 is é luach EC50 ná 3.75 nm.Na drugaí céadlíne frith-heipitíteas B agus frith-SEIF is déanaí.

Éifeacht Entecavir

Is analóg nucleoside guanine é an táirge seo, a bhfuil éifeacht coisctheach aige ar víreas heipitíteas B (HBV) polymerase.Is féidir é a phosphorylated i triphosphate gníomhach, agus is é leathré triphosphate sa chill 15 uair an chloig.Trí iomaíocht le foshraith nádúrtha deoxyguanosine triphosphate de HBV polymerase, is féidir le triphosphate entecavir bac a chur ar gach ceann de na trí ghníomhaíocht de pholaiméiráis víreasach (transcriptase droim ar ais): (1) tionscnamh HBV polymerase;(2) mRNA pregenomic An foirmiú na snáithe diúltach trascríobh droim ar ais;(3) Sintéis na snáithe dearfach de HBV DNA.Is é 0.0012μM an tairiseach coisctheach (Ki) de entecavir triphosphate ar HBV DNA polymerase.Tá éifeacht coisctheach lag ag Entecavir triphosphate ar chealla α, β, δ DNA polymerase agus mitochondrial γ DNA polymerase, le luach Ki de 18 go 160 μM.

Paraiméadair

Déan cur síos

Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) is Coscóir HBV roghnach agus éifeachtach é. I gcealla HepG2 is é luach EC50 ná 3.75 nM.

Gaolmharcatagóirí

cosán comhartha >> Frith-ionfhabhtaíoch >> HBV Réimsí taighde >> Ionfhabhtaithe

Sprioc

EC50: 3.75 nM (frith-HBV, cill HepG2)[2]

In vitrostaidéir

Is é an EC50 de BMS-200475 go HBV ná 3.75 nM.Tá sé ionchorpraithe i primers próitéin HBV, agus ansin tá an chéim tionscnaimh de transcriptase droim ar ais bac.Tá gníomhaíocht antiviral BMS-200475 i bhfad níos ísle ná víris RNA agus DNA eile [1].I gcomparáid le analógacha deoxyguanosine eile (penciclovir, ganciclovir, lobucavir agus acyclovir) nó lamivudine, is mó an seans go mbeidh entecavir fosphorylated chuig a mheitibilít gníomhach.Is é leathré intracellular Entecavir 15 uair an chloig [2].

In vivotaighde

Déileáiltear le BMS-200475 ó bhéal go laethúil le dáileog ó 0.02 go 0.5 mg/kg meáchan coirp ar feadh 1 go 3 mhí, rud a d'fhéadfadh leibhéal víreas heipitíteas woodchuck (WHV) a laghdú go héifeachtach i gcucks adhmaid ionfhabhtaithe [3 ].

cillturgnamh

Ullmhaítear BMS 200475 i saline maolánach fosfáite (PBS) agus caolaítear é le meán cuí ina bhfuil séiream bó-ainmhithe féatais 2%.Síolaíodh cealla HepG2 2.2.15 ar phláta brataithe collaigine 12-tobar Biocoat ag dlús de 5 × 10 5 cealla in aghaidh an tobair, agus coinníodh i riocht comhlíonta iad ar feadh 2 go 3 lá, agus ansin clúdaithe le 1 mL de BMS 200475 mheán .Rinneadh cainníochtú HBV ar an 10ú lá [1].

Tagairtí

[1].Innaimo SF, et al.Aithint BMS-200475 mar choscóir potent agus roghnach ar víreas heipitíteas B.Gníomhairí Frithmhiocrób Ceimic.1997 Iúil; 41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Athbhreithniú ar entecavir i gcóireáil ionfhabhtú ainsealach heipitíteas B.Curr Med Res Tuairim.2005 Samhain; 21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Éifeachtúlacht an nucleoside carbocyclic 2'-deoxyguanosine BMS-200475 i múnla woodchuck d'ionfhabhtú víreas heipitíteas B.Gníomhairí Frithmhiocrób Ceimic.1998 Nollaig; 42(12):3209-18.

Airíonna fisiceacha agus ceimiceacha Entecavir

Dlús

1.8±0.1 g/cm3

Fiuchphointe

734.2ºC ag 760 mmHg

Leáphointe

249-252ºC

Foirmle mhóilíneach

C12H15N5O3

Meáchan móilíneach

277.279

Splancphointe

397.9ºC

Cáilíocht chruinn

277. 117493

PSA

130.05000

LogP

-0.96

Tréithe cuma

Bán go púdar criostalach as-bán/buí

Innéacs athraonta

1. 837

Coinníollacha stórála

-20°C Reoiteoir

Custaim Entecavir

Cód custaim 2933990099
Forbhreathnú Síneach 2933990099. Comhdhúile heitreafháinneacha eile nach bhfuil iontu ach heitrea-atamaim nítrigine.Ráta cánach breisluacha: 17.0%.Ráta lacáiste cánach: 13.0%.Coinníollacha rialála: Dada.Taraif an náisiúin is mó fabhair: 6.5%.Taraif ghinearálta: 20.0%
Eilimintí dearbhaithe Ainm an táirge, ábhar an chomhábhair, úsáid, clóiríd heicsamitiléine, cuir in iúl an chuma, 6-caprolactam, cuir in iúl an chuma, dáta sínithe
Achoimre 2933990090. comhdhúile heitreafháinneacha a bhfuil heitrea-adamh(í) nítrigine acu amháin.CBL: 17.0%.Ráta lacáiste cánach: 13.0%..Taraif MFN: 6.5%.Taraif ghinearálta: 20.0%

Eolas breise:

Scríobh Qu Qiang (PhD i gcógaseolaíocht chliniciúil, An Roinn Cógaisíochta, Ospidéal Xiangya, Ollscoil Láir Theas) agus Wang Ruoguang (Dochtúir an Leighis, iardhochtúireachta sa bhitheolaíocht, Ionad Taighde Leighis Changsha Ruoguang) freisin: sa regimen entecavir, is féidir entecavir a ghlacadh ar feadh roinnt blianta nó fiú 10 mbliana.Níos mó ná blianta.Agus is féidir le mná torracha é a úsáid, rud a léiríonn sábháilteacht mhaith.

Ag breithiúnas ó na meicníochtaí móilíneacha cógaseolaíochta aitheanta seo, d'fhéadfadh go mbeadh éifeacht antiviral leathan-speictream ag Entecavir, ní hamháin éifeachtach i gcoinne HBV.

Is minic a úsáideann muid Entecavir freisin chun ionfhabhtuithe víreasacha riospráide a chóireáil sa chlinic, agus tá an éifeacht iontach.

Faoi láthair, in anailís chúlghabhálach ar níos mó ná 500 othar COVID19 i Hubei (áit), níor ghlac ach duine amháin entecavir.Ba é an t-am oideas go luath i mí Eanáir, agus ansin cuireadh stop leis an druga.

Agus iad ag tacú leis an bhfoireann leighis i Hubei, roinnt dochtúirí pobail, nó grúpaí ard-riosca, ag baint úsáide as Entecavir faoi láthair chun COVID19 a chosc, níl aon chás ionfhabhtaithe.Daoine a bhfuil amhras orthu ag glacadh entecavir, níl aon duine tar éis dul chun cinn le diagnóisíodh le COVID19.

Saincheisteanna paitinne:

Tá dhá phróiseas den chuid is mó, próiseas 06 agus 89 próiseas.Tá dul in éag na paitinne don phróiseas 06 ró-luath (dul in éag in 2023)!Cé go bhfuil costas an phróisis íseal, tá an caighdeán sách maith, agus is féidir leis na hoibrithe a bheith láidir, comhairle phearsanta: Maidir le gléasraí ceimiceacha, bain úsáid as próiseas 06 gan a bheith ró-sotalach;do chuideachtaí cógaisíochta, ná glac púc agus ná bí ró-riosca .

In 2014, bhain Chia Tai Tianqing díolacháin bhliantúla de 10 billiún yuan amach trí bheith ag brath ar dhrugaí cineálach mar entecavir, agus b'ionann entecavir agus 20%.

Ó faomhadh entecavir le haghaidh allmhairiú i 2005, tá níos mó ná 100 cuideachta cógaisíochta intíre tar éis iarratas a dhéanamh ar chlárú an táirge;ina measc, tá na cuideachtaí táirgeachta ceadaithe Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (an chéad aithris), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, agus Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical Lukang, Zhejiang Huasheng Bithchógaisíochta, Changzhi Sanbao Bithcheimiceach.

Cógaisíochta, Anhui Baker Bithchógaisíochta, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc;níos faide ó dháta an chonartha, tá an táirge seo tar éis dul isteach i gcéimeanna na gcineálacha dearbhaithe tóir ó 2007 i leith.


  • Roimhe Seo:
  • Ar Aghaidh:

  • Scríobh do theachtaireacht anseo agus seol chugainn é