(R)-8-(3-Aimín-piperidin-1-il)-7-but-2-inail-3-meitil-1-(4-meitil-cuineasóil-2-ilmeitil)-3

Linagliptin Cheadaigh an FDA Linagliptin, arna fhorbairt ag Boehringer Ingelheim, ar 2 Bealtaine, 2011. Úsáidtear é chun aiste bia agus aclaíocht a chomhcheangal chun rialú leibhéil glúcóis fola a fheabhsú i ndaoine le cineál 2 diaibéiteas.Feabhsaíonn Linagliptin rialú glúcóis fola in othair trí chosc a chur ar dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Tá éifeacht ag Incretin (Incretin) an secretion insulin a chur chun cinn ag cealla pancreatic islet B, go príomha lena n-áirítear polaipeiptíde inslinotrópach (GIP) atá ag brath ar ghlúcós agus polypeptide-1 cosúil le glucagon (GLP-1).Is protease serine é DDP-4 atá suite ar dhromchla cealla.Ceanglaíonn sé le próitéiní agus tá sé i láthair go forleathan i plasma agus fíocháin éagsúla sa chorp (cosúil le duáin, ae, villi intestinal beag, cealla endothelial, etc.).Is inhibitor roghnach DPP-4 é Linagliptin a chuireann bac ar ghníomhaíocht na heinsíme trí cheangail inchúlaithe le DPP-4, a chuireann moill ar dhíghrádú GLP-1, a fheabhsaíonn gníomhaíocht GLP-1, agus a spreagann ar bhealach atá ag brath ar ghlúcós secretes insulin agus laghdaítear leibhéal na glúcóis sa scaipeadh, rud a rialaíonn leibhéal glúcóis fola othar a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu.

I gcomparáid le coscairí DPP-4 eile, is iad na príomhbhuntáistí a bhaineann le Linagliptin ná: tá sábháilteacht duánach den scoth aige agus féadann sé haemaglóibin glycosylated a laghdú go héifeachtach.Tá linagliptin eisfhearadh go príomha sna feces sa bhfoirm fhréamhshamhail.Tar éis riarachán béil, níl an eisfhearadh duánach ach 5% den mhéid riartha.Fiú má riartar go hinfhéitheach é, ní dhéantar ach 30.8% a eisfhearadh trí na duáin.Mar sin, níl aon ghá le hothair atá faoi chóireáil.Seiceáil go rialta feidhm ae agus duáin agus coigeartú dáileog.Is féidir le gach othar an dáileog a shocrú go haonfhoirmeach le haghaidh oideas éasca.
Is iad frithghníomhartha díobhálacha coitianta Linagliptin ionfhabhtú riospráide, brú tráchta sróine, pian sna matáin, tinneas cinn agus scornach tinn.